За останні 50 років застосування діуретиків у клінічній практиці кардинально вплинуло на покращення якості медичних послуг. Діуретики рекомендовано для постійного застосування пацієнтам із цілою низкою хвороб, насамперед артеріальною гіпертензією та серцевою недостатністю (СН)¹.

З огляду на досить велику кількість ЛЗ на ринку важливим із клінічного погляду є питання вибору діуретика для тривалого щоденного прийому².

Характеристика діуретиків

До групи сечогінних належать засоби різної хімічної структури, що гальмують у канальцях нирок реабсорбцію води та солей і збільшують їх виведення із сечею. Виведення «зайвого» з організму супроводжується спадом набряків, а найбільше значення мають ті діуретики, що підвищують натрійурез¹.

Класифікують діуретики за локалізацією їх дії в нефроні¹:

Серед великої групи сечогінних ЛЗ виокремлюють петльові діуретики. Механізм їх дії полягає у збільшенні екскреції ниркових натрію та хлору. Це відбувається завдяки пригніченню котранспортеру Na⁺/2Cl^–/К⁺ у товстій висхідній петлі Генле. Внаслідок такої дії можливе досягнення прискореного діурезу, а також підтримання нормоволемії в пацієнтів із застійною серцевою недостатністю (СН)³.

На сьогодні петльові діуретики представлено трьома основними ЛЗ: фуросемід, торасемід та буметанід. Кожен із них має свої особливості фармакокінетики та фармакодинаміки, що потрібно пам’ятати при виборі лікування³.

Порівняно з іншими представниками цієї групи фуросемід застосовують необґрунтовано часто. Проте існують певні фармакологічні відмінності, з огляду на які надають перевагу торасеміду над фуросемідом³.

Місце торасеміду в терапевтичній практиці

Торасемід належить до групи петльових діуретиків тривалої дії. Він посилює виділення сечі дозозалежним чином, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові за 1–2 години. Вирізняє торасемід також висока біодоступність, що становить 80–90%⁴. Варто зазначити, що при застійній СН, ХХН і цирозі печінки біодоступність торасеміду настільки ж висока, як у молодих здорових людей¹.

Призначення торасеміду асоційовано з розвитком багатоспрямованої кардіопротекторної дії⁵:

Іншою перевагою даного ЛЗ вважають його здатність інгібувати міокардіальний фіброз. Завдяки блокаді альдостеронових рецепторів торасемід⁵:

У зв’язку з тривалою дією й антиальдостероновою активністю торасеміду для нього не характерний феномен «рикошету». Тобто коли підвищена екскреція натрію та води під час діурезу змінюється подальшою затримкою їх виведення. Цей самий ефект зумовлює непряму калійзберігальну дію¹. Торасеміду також притаманна певна антипротеїнурична дія, що дає змогу зменшити втрати білка з сечею⁵.

Торасемід забезпечує достовірне зниження артеріального тиску. Зменшуючи вміст кальцію в гладком’язових клітинах, він зумовлює їх розслаблення та знижує чутливість до вазоконстрикторних факторів (тромбоксану А2, ангіотензину II). Антигіпертензивна дія ЛЗ проявляється поступово й досягає максимуму через 8-12 тижнів. Варто зауважити, що торасемід майже не впливає на показники пуринового, вуглеводного та ліпідного метаболізму¹.

Терапія торасемідом у дозі 5-10 мг на добу протягом 4 тижнів зменшує масу тіла хворих із застійною СН у середньому на 1,0-3,4 кг. При тривалішому лікуванні ЛЗ поліпшує функціональний клас та зменшує застійні явища в легенях¹.

Торасемід і фуросемід: чи є різниця в клінічній ефективності?

Порівняння основних фармакологічних властивостей петльових діуретиків свідчить на користь торасеміду, оскільки фуросемід є петльовим діуретиком короткої дії, для нього характерний феномен «рикошету». Біодоступність фуросеміду коливається від 11% до 90%, що не дає змоги прогнозувати його діуретичну дію. 

Високі дози фуросеміду часто спричиняють побічні ефекти й ускладнення, наприклад¹:

За помірної та важкої ХХН період напівжиття фуросеміду значно збільшується, оскільки для нього не існує альтернативного шляху елімінації, крім ниркової екскреції¹.

Фуросемід не має антиальдостеронової активност³

Порівняння ефектів торасеміду та фуросеміду в лікуванні кардіологічних хворих

Основні тези

_{^*Ω — одиниця вимірювання електричного опору
СН — серцева недостатність
ХСН — хронічна серцева недостатність
ЛЗ — лікарський засіб
ХХН — хронічна хвороба нирок}