Дезлоратадин чи левоцетиризин: який активний метаболіт обрати?

Статистичні дані свідчать, що на алергію страждає кожен п’ятий житель у світі. За різними медичними джерелами, поширеність алергічних захворювань в Україні сягає 20%, тобто не менше 10 млн осіб різного віку потерпають від різноманітних форм гіперчутливості1

Найпоширенішою стратегією лікування симптомів алергії є використання антигістамінних лікарських засобів (АГЛЗ). На сьогодні в нашому розпорядженні є АГЛЗ 2-го покоління, які мають різну хімічну структуру, специфічність дії та, відповідно, своє місце у лікуванні алергічної патології1.

Відповідно до сучасних рекомендацій, АГЗ мають відповідати таким вимогам2:

  • Висока антигістамінна активність

  • Швидкий початок дії

  • Тривалий ефект

  • Мінімум побічних ефектів (відсутність кумуляції)

  • Мінімальний ризик виникнення толерантності

  • Метаболічна інертність (відсутність взаємодії з системою цитохромів Р450)

Цим вимогам повною мірою відповідають Н1-антигістамінні засоби 2-го покоління. Серед них варто виділити дезлоратадин і левоцетиризин, терапевтична ефективність яких вища порівняно з лікарськими засобами минулих поколінь2.

Лікарські засоби 2-го покоління вибірково взаємодіють з Н1-рецепторами гістаміну, розташованими на клітинах стінок судин і бронхів3. Дезлоратадин – це основний метаболіт лоратадину, трициклічний антагоніст гістаміну тривалої дії4. Левоцетиризин - активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну3.

Дезлоратадин і левоцитиризин іноді виділяють у групу засобів 3-го покоління тому, що вони характеризуються більшою спорідненістю до Н1-рецепторів і тривалішим терапевтичним ефектом3.

Порівняння фармакокінетики та фармакодинаміки дезлоратадину і левоцетиризину2,5

Серед основних переваг дезлоратадину над левоцетиризином варто відзначити:

  • Дезлоратадин характеризується більш тривалим часом напіввиведення (T½ = 27 год), ніж левоцетиризин (T½ = 7 год)5

  • Частота розвитку сонливості на фоні лікування дезлоратадином становить 0,37%, причому протягом першого місяця лікування ризик розвитку сонливості при застосуванні дезлоратадину в 5 разів нижчий, ніж левоцетиризину5

  • При застосуванні дезлоратадину разом із алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію6

  • Дезлоратадин сумісний майже з будь-якими лікарськими засобами, оскільки не пригнічує або слабо пригнічує ізоферменти системи цитохрому P4505

Основні тези

Симптоматична терапія першої лінії при алергічних захворюваннях ґрунтується на застосуванні системних Н1-антигістамінних засобів4


Дезлоратадин і левоцетиризин відповідають вимогам до сучасних антигістамінних засобів1


Дезлоратадин має більший час напіввиведення (T½ = 27 год) на відміну від левоцетиризину5


Дезлоратадин має більшу спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів порівняно з левоцетиризином10


Дезлоратадин сумісний майже з будь-якими лікарськими засобами5

АГЗ — антигістамінні засоби

УКР/ПРОМО/05/2023/ЕДЕ/РНВЕБ/001

Більше цікавого для вас
Акне: підвищуємо ефективність терапії
Стратегії лікування оніхомікозу: розчини проти лаків
Вибір стратегії лікування ГРЗ у дітей
Кашлюк: симптоми, діагностика та лікування
Особливості виявлення та лікування нормотензивної глаукоми
Що необхідно знати про кашлюк
Догляд за нігтями при грибковому ураженні: практичні поради