Дезлоратадин чи левоцетиризин: який активний метаболіт обрати?
Статистичні дані свідчать, що на алергію страждає кожен п’ятий житель у світі. За різними медичними джерелами, поширеність алергічних захворювань в Україні сягає 20%, тобто не менше 10 млн осіб різного віку потерпають від різноманітних форм гіперчутливості1.
Найпоширенішою стратегією лікування симптомів алергії є використання антигістамінних лікарських засобів (АГЛЗ). На сьогодні в нашому розпорядженні є АГЛЗ 2-го покоління, які мають різну хімічну структуру, специфічність дії та, відповідно, своє місце у лікуванні алергічної патології1.
Відповідно до сучасних рекомендацій, АГЗ мають відповідати таким вимогам2:
Висока антигістамінна активність
Швидкий початок дії
Тривалий ефект
Мінімум побічних ефектів (відсутність кумуляції)
Мінімальний ризик виникнення толерантності
Метаболічна інертність (відсутність взаємодії з системою цитохромів Р450)
Цим вимогам повною мірою відповідають Н1-антигістамінні засоби 2-го покоління. Серед них варто виділити дезлоратадин і левоцетиризин, терапевтична ефективність яких вища порівняно з лікарськими засобами минулих поколінь2.
Лікарські засоби 2-го покоління вибірково взаємодіють з Н1-рецепторами гістаміну, розташованими на клітинах стінок судин і бронхів3. Дезлоратадин – це основний метаболіт лоратадину, трициклічний антагоніст гістаміну тривалої дії4. Левоцетиризин - активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну3.
Дезлоратадин і левоцитиризин іноді виділяють у групу засобів 3-го покоління тому, що вони характеризуються більшою спорідненістю до Н1-рецепторів і тривалішим терапевтичним ефектом3.
Порівняння фармакокінетики та фармакодинаміки дезлоратадину і левоцетиризину2,5
Серед основних переваг дезлоратадину над левоцетиризином варто відзначити:
Дезлоратадин характеризується більш тривалим часом напіввиведення (T½ = 27 год), ніж левоцетиризин (T½ = 7 год)5
Частота розвитку сонливості на фоні лікування дезлоратадином становить 0,37%, причому протягом першого місяця лікування ризик розвитку сонливості при застосуванні дезлоратадину в 5 разів нижчий, ніж левоцетиризину5
При застосуванні дезлоратадину разом із алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію6
Дезлоратадин сумісний майже з будь-якими лікарськими засобами, оскільки не пригнічує або слабо пригнічує ізоферменти системи цитохрому P4505
Основні тези
АГЗ — антигістамінні засоби
РП № UA/8360/01/01. Наказ МОЗ України 19.03.2018 № 506. Зміни внесено. Наказ МОЗ України 03.03.2023 № 428.
РП № UA/7746/01/01. Наказ МОЗ України 12.09.2018 № 1664.