Валацикловір — вдосконалена версія ацикловіру, розроблена для поліпшення його характеристик¹.

Валацикловір vs ацикловір

Ацикловір — перший специфічний противірусний лікарський засіб, який став широко застосовуватися в лікуванні вірусу простого та оперізувального герпесу. Проте його значним недоліком була частота прийому доз, що ускладнювало дотримання рекомендацій², до того ж біодоступність ацикловіру при пероральному застосуванні становить лише 15‒30%¹.

Для підвищення пероральної біодоступності був спеціально розроблений валацикловір¹. У США із понад 5 мільйонів рецептів, виписаних у 2019 році, цей лікарський засіб був на 110-му місці³.

Валацикловір — це проліки, етерифікована версія ацикловіру. В організмі людини валацикловір швидко та майже повністю перетворюється на ацикловір і валін за допомогою валацикловіргідролази⁶.

Фармакокінетичні характеристики валацикловіру

Механізм дії та спектр активності валацикловіру є ідентичними до ацикловіру. Але на відміну від ацикловіру він може проникати через кишкові та ниркові транспортери пептидів. Це збільшує відносну біодоступність майже у 2 рази, до 54,5%¹

Більша пероральна біодоступність дає змогу знизити частоту прийому ліків та покращити комплаєнтність пацієнтів¹

Валацикловір досягає вищої концентрації в крові, ніж ацикловір²

Пероральне чи внутрішньовенне застосування?
Доказова база

Основні тези

_{AUC (Area Under the Curve) — площа під кривою «концентрація – час»
Cmax — пікова концентрація у плазмі
FDA — Управління з санітарного нагляду за якістю харчових продуктів та медикаментів (США)
Тmax — час до пікової концентрації
Т1/2 — час напіввиведення
в/в — внутрішньовенно
ВІЛ — вірус імунодефіциту людини}