Продукт АТ Фармак
Лікування інсульту, гострої фази порушень мозкового кровообігу, черепно-мозкових травм і їх наслідків, когнітивних порушень при хронічних судинних церебральних розладах
Ліра®, 1000 мг/4 мл
- Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.
- Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.
- Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.
Факти про лікарський засіб
Ліра® вірогідно збільшує показники функціонального одужання в пацієнтів із гострим порушенням мозкового кровообігу1
У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін, діюча речовина Ліра®, прискорює відновлення та зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного ураження1,2
Цитиколін має протинабрякові властивості, що сприяють реабсорбції набряку мозку1, а також проявляє дозозалежний нейропротекторний ефект при черепно-мозковій травмі3
Ліра®, розчин для ін’єкцій, можна застосовувати як внутрішньовенно, так і внутрішньом’язово1
Застосування цитиколіну протягом 12 місяців у пацієнтів після інсульту сприяє відновленню когнітивних функцій, зокрема уваги та орієнтації, а також покращує функціональне відновлення4
Показання
- Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.
- Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.
- Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.
Портрети пацієнтів, для яких продукт підходить найкраще
Характерні прояви: виражена слабкість у руці та нозі з одного боку, значне погіршення пам’яті, поганий сон, епізоди неконтрольованого сміху чи плачу. Хода невпевнена, з палицею, спазмованість кінцівок із ураженого боку. В анамнезі — інсульт понад 21 день тому, гіпертонічна хвороба з частими гіпертонічними кризами понад 15 років, цукровий діабет, гіперхолестеринемія, низька фізична активність. Комплаєнс низький: прийом антигіпертензивних і гіполіпідемічних лікарських засобів нерегулярний5
Характерні прояви: літній пацієнт у супроводі доглядача; скарг не має, поведінка дратівлива, емоційно лабільна. Доглядач відмічає стійке зниження пам’яті та уваги, звуження кола інтересів, поведінкові зміни негативного характеру, втрату навичок самообслуговування, неохайність. В анамнезі — гіпертонічна хвороба, цукровий діабет, ожиріння. Пацієнт періодично відмовляється приймати призначені лікарські засоби та дотримуватися дієти6
Характерні прояви: порушення уваги та прогресуюче з кожним роком зниження пам'яті, погіршення когнітивних функцій під час епізодів підвищення артеріального тиску. Поведінка адекватна, оточуючі не відмічають змін у поведінці, виконання рутинних справ не потребує особливих зусиль. В анамнезі — гіпертонічна хвороба понад 5 років, нерегулярний прийом антигіпертензивних засобів, клімакс протягом останніх 3 років7
Характерні прояви: стійкий головний біль, запаморочення, порушення сну, суттєве зниження пам’яті, особливо на поточні події, часті епізоди дратівливості та емоційної нестабільності8
Спосіб застосування
Взаємодія
Не потрібно застосовувати лікарський засіб одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять меклофеноксат1
Підсилює ефект леводопи1
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу1
Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи1
Механізм дії
Цитиколін метаболізується в печінці з утворенням холіну та цитидину, що проникають у мозок1.
У головному мозку цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани та бере участь у побудові фракції фосфоліпідів. Це покращує функціонування мембранних механізмів, таких як іонні насоси та рецептори, без регулювання яких неможливе проведення нервових імпульсів1.
Завдяки стабілізації мембрани нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, що сприяють реабсорбції набряку мозку1.
Переваги лікарського засобу Ліра®
Цитиколін добре абсорбується та має високу біодоступність незалежно від способу введення1
Ліра® стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії1
Ліра® чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку1
Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та інших неврологічних розладів, пов’язаних із ішемією головного мозку1
Незначна кількість і легкий характер побічних реакцій свідчать про високий рівень безпеки застосування цитиколіну9
Ліра® не потребує коригування дози в літніх пацієнтів1
Особливості застосування
У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не треба перевищувати дози 1000 мг на добу та швидкості внутрішньовенного введення 30 крапель за хвилину1
Доказова база
Дані, отримані із метааналізу, свідчать про позитивний і послідовний вплив цитиколіну на пам'ять і поведінку, що підтверджено покращенням загального стану.
Незначний вплив лікування на увагу можна вважати ознакою того, що цитиколін діє переважно на показники пам’яті, а не на показники збудження та загальної реактивності пацієнтів.
Жодних значних проблем із безпекою цитиколіну не виявлено
Інші форми випуску
Протоколи лікування
Діюча речовина лікарського засобу Ліра® — цитиколін — зазначена в таких протоколах:
Виробництво та контроль якості
Мало хто знає, що вітчизняні фармацевтичні заводи, крім українських перевірок, уже багато років перевіряються європейськими регуляторними органами. І хоч весь світ купує українські лікарські засоби, самі українці мало знають про те, як їх виготовляють та перевіряють на якість.
Як працює найбільший* фармацевтичний виробник України «Фармак»?
- 1
«Фармак» є найбільшим* фармацевтичним виробником України й за останні 5 років** пройшов 24 перевірки міжнародними регуляторними органами та відомими іноземними фармацевтичними компаніями, на замовлення яких виготовляє ліки
- 2
На заводі «Фармак» контролюють не лише готові ліки, а й сировину, пакувальні матеріали, вологу, тиск, температуру повітря в приміщеннях, воду, пару, спеціальний одяг співробітників тощо
- 3
Кожен готовий лікарський засіб паралельно відправляють у різні лабораторії, де його перевіряють за низкою показників. Виробник/завод використовує 135 методів випробувань, закріплених провідними фармакопеями світу: ЄС, США, Великої Британії
- 4
Кожна партія ліків перед тим як потрапити до споживача, проходить мінімум 5 етапів контролю. Це забезпечують 5 окремих лабораторій компанії (вхідного контролю якості сировини, вихідного контролю, мікробіологічна, хроматографічна та аналітична)
- 5
Усі процеси й кожен крок, як й інформація про кожну пробу, зберігаються без можливості видалення в спеціальній лабораторно-інформаційній системі, яка фіксує все, що відбувається в лабораторії
- 6
Компанія витрачає майже 100 млн гривень на рік на забезпечення контролю якості продукції, а кожен працівник департаменту контролю якості проводить орієнтовно 100 досліджень щодня
- 7
«Фармак» постійно працює над дослідженням і розробкою нових лікарських засобів. Цим займається 180 науковців у 12 передових лабораторіях компанії
- 8
«Фармак» установив наукові партнерства з-понад 50 компаніями та науково-дослідними установами світу. Зокрема, співпрацює з університетом у Гельсінкі, фармацевтично-медичним університетом у Польщі, Триніті-коледжем у Дубліні
- 9
«Фармак» експортує лікарські засоби в більш ніж 50 країн світу: ЄС, Центральної та Південної Америки, Близького Сходу, Азії тощо
Дізнайтеся більше про технології виробництва лікарських засобів та процеси контролю якості продукції, які забезпечують якість, ефективність та безпеку ліків.
*За обсягами продажу лікарських засобів у грошовому виразі, за даними Proxima Research у 2022 році https://farmak.ua/about/
**Дані за 2018-2022 рр.
в/в — внутрішньовенно
в/м — внутрішньом’язово
- Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Ліра®, розчин для ін’єкцій 500 мг/4 мл. РП №UA/13370/01/01.
- Secades J.J., Lorenzo J.L. Citicoline: pharmacological and clinical review, 2006 update. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2006; 28(B):1-56. PMID: 17171187
- Secades J.J. Role of Citicoline in the Management of Traumatic Brain Injury. Pharmaceuticals (Basel). 2021; 14(5):410. DOI: 10.3390/ph14050410
- Alvarez-Sabín J., Ortega G., Jacas C. et al. Long-Term Treatment with Citicoline May Improve Poststroke Vascular Cognitive Impairment. Cerebrovascular Diseases. 2013; 35(2):146–154. DOI: https://doi.org/10.1159/000346602
- Організація надання допомоги при гострому ішемічному інсульті. Клінічна настанова, заснована на доказах. Наказ МОЗ України №1070 від 20.06.2024.
- Мурашко Н.К. Дисциркуляторна енцефалопатія та деменція: алгоритм діагностики і лікування. Неврологія та психіатрія. 2006.
- Хиць А.Р. Когнітивні порушення: рання діагностика та особливості лікування. Український медичний часопис. DOI: 10.32471/umj.1680-3051.146.223223
- Салій З.В., Шкробот С.І., Салій М.І. Характеристика хворих Із наслідками черепно-мозкової травми за провідним неврологічним посттравматичним синдромом. Здобутки клінічної і експериментальної медицини. 2021; 2.
- Fioravanti M., Yanagi M. Cytidinediphosphocholine (CDP-choline) for cognitive and behavioural disturbances associated with chronic cerebral disorders in the elderly (Review). Cochrane Database of Systematic Reviews. 2005; 2:CD000269. DOI: 10.1002/14651858.CD000269.pub3
- Сайт регуляторної агенції лікарських засобів Японії. Електронний ресурс. Режим доступу: https://ss.pmda.go.jp/ja_all/search.x?nccharset=A8217C4F&nccharset=FEF28A70&q=citicolin&ie=UTF-8&page=1 (дата звернення: 30.07.2024).
- Сайт регуляторної агенції лікарських засобів Іспанії. Електронний ресурс. Режим доступу: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html (дата звернення: 30.07.2024).
- Сайт регуляторної агенції лікарських засобів Франції. Електронний ресурс. Режим доступу: http://agence-prd.ansm.sante.fr/php/ecodex/index.php#result (дата звернення: 30.07.2024).
- Реєстр клінічних досліджень США. Електронний ресурс. Режим доступу: https://clinicaltrials.gov/search?intr=Citicoline%20supplement&page=2 (дата звернення: 30.07.2024).
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЛІРА® (LIRA)
Склад:
діюча речовина: citicoline;
1 ампула (4 мл) містить 500 мг або 1000 мг цитиколіну натрію в перерахуванні на 100 % речовину;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева концентрована або натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма.
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.
Фармакотерапевтична група.
Психостимулювальні та ноотропні засоби. Код АТХ N06В Х06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів у мембрані нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізувальній дії на мембрану цитиколін має протинабрякові властивості, тому зменшує набряк мозку. Результати досліджень показали, що цитиколін пригнічує діяльність деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), перешкоджає залишковому вивільненню вільних радикалів, попереджає пошкодження мембранних систем та забезпечує збереження захисної антиоксидантної системи.
Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що поліпшує холінергічну передачу.
Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Цитиколін сприяє швидкій функціональній реабілітації пацієнтів при гострих порушеннях мозкового кровообігу, зменшуючи ішемічне пошкодження тканин мозку, що підтверджується результатами рентгенологічних досліджень.
При черепно-мозкових травмах цитиколін скорочує тривалість відновного періоду і зменшує інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує увагу та стан свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, поліпшує стан при когнітивних та інших неврологічних розладах, що спостерігаються при ішемії мозку.
Фармакокінетика.
Цитиколін добре всмоктується при пероральному, внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. При пероральному застосуванні препарат практично повністю всмоктується. Дослідження показали, що біодоступність при пероральному та парентеральному шляхах введення практично однакові.
Препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення цитиколін засвоюється тканинами мозку, при цьому холіни діють на фосфоліпіди, цитидин – на цитидинові нуклеоїди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін швидко досягає тканин мозку і активно вбудовується у мембрани клітин, цитоплазму і мітохондрії, активуючи діяльність фосфоліпідів.
Лише незначна кількість введеної дози виводиться із сечею і калом (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться з СО2, що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза ‒ приблизно 36 годин, у якій швидкість виведення швидко зменшується, і друга фаза, в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні з СО2, що видихається, швидкість виведення швидко зменшується протягом приблизно 15 годин, потім вона знижується набагато повільніше.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.
– Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.
– Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат. Підсилює ефект леводопи.
Особливості застосування.
У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг на добу та швидкість внутрішньовенного вливання 30 крапель на хвилину.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Немає достатніх даних щодо застосування Ліри® вагітним жінкам. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід відсутні. Тому у період вагітності або годування груддю препарат слід призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення, внутрішньовенно призначати у формі повільної внутрішньовенної ін’єкції (протягом 3-5 хвилин залежно від призначеної дози) або внутрішньовенно краплинно (40-60 крапель на хвилину).
Рекомендована доза для дорослих – 500-2000 мг/добу, залежно від тяжкості стану хворого.
Максимальна добова доза – 2000 мг.
При гострих та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату у перші 24 години.
Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.
Для пацієнтів літнього віку корегувати дозу не потрібно.
Препарат сумісний з усіма внутрішньовенними ізотонічними розчинами, а також із гіпертонічними розчинами глюкози.
Даний розчин призначений для разового застосування. Розчин необхідно ввести одразу ж після розкриття ампули. Невикористаний розчин слід знищити.
При необхідності лікування продовжують препаратом у формі розчину для перорального застосування або таблеток.
Діти.
Досвід застосування препарату дітям обмежений, тому лікарський препарат слід призначати тільки тоді, коли очікувана користь переважає будь-який потенційний ризик.
Передозування.
Випадки передозування не описані.
Побічні реакції.
Дуже рідко (< 1/10000) (включаючи повідомлення пацієнтів).
З боку центральної і периферичної нервової систем: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі: висипання, гіперемія, екзантема, кропив’янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Загальні реакції: озноб, зміни у місці введення.
Термін придатності.
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка.
По 4 мл в ампулі. По 5 або 10 ампул у пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
АТ «Фармак».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.
Дата останнього перегляду. 22.12.2020.
РП № UA/13370/01/01, № UA/13370/01/02. Наказ МОЗ України 07.09.2018 № 1635. Зміни внесено. Наказ МОЗ України 22.12.2020 № 2970.